Fezolinetant es un nuevo medicamento que está llamando la atención por su eficacia en el tratamiento de los síntomas vasomotores de moderados a graves, comúnmente conocidos como sofocos y sudores nocturnos. Los síntomas vasomotores se encuentran entre los más angustiosos de la menopausia, y es muy probable que sean los primeros que mencionan las mujeres en mi consulta sobre la menopausia. Son el resultado de la respuesta del cuerpo a la disminución de los niveles de estrógeno y pueden afectar significativamente a la calidad de vida.
¿Cómo funciona?
El Fezolinetant actúa en el hipotálamo, la parte del cerebro que regula casi todo, incluida la temperatura corporal. A veces se le denomina el termostato del cuerpo, ya que procesa las señales de los receptores de calor y genera respuestas como calentar el cuerpo mediante escalofríos o enfriarlo mediante el sudor.
En circunstancias normales, los estrógenos favorecen la termorregulación mediante mecanismos que ayudan a mantener una temperatura corporal interna estable en respuesta a los cambios ambientales y las demandas metabólicas. En concreto, evita que el centro regulador de la temperatura produzca demasiado calor. Junto con la progesterona, desempeña un papel crucial en los cambios de temperatura a lo largo del ciclo menstrual y es muy importante para la fertilidad.
Sin embargo, durante la menopausia, la brusca disminución de los niveles de estrógenos altera los mecanismos estándar de retroalimentación en el hipotálamo, lo que conduce a un punto de ajuste termorregulador inestable.
El centro regulador de la temperatura se vuelve más sensible a las pequeñas fluctuaciones de la temperatura interna y externa, lo que provoca sofocos y sudores nocturnos.
Durante mis años de trabajo me he dado cuenta de algo que se subestima mucho, incluso en la comunidad científica: Creo que los cambios en los niveles hormonales, más que sus concentraciones estáticas, desempeñan un papel fundamental en las respuestas fisiológicas.
Por eso, la caída repentina de estrógenos es más impactante que los bajos niveles absolutos de estrógenos que siguen durante la menopausia.
Esto explica, al menos en parte, por qué los hombres no presentan síntomas vasomotores cuando tienen niveles bajas de estrógenos. Esta es la razón por la que las mujeres, después de la menopausia quirúrgica, a menudo experimentan síntomas más graves. Y por qué los síntomas reaparecen después de interrumpir la terapia hormonal sustitutiva (THS), lo que favorece un destete lento. Esta es la razón por la que los síntomas de la menopausia suelen disminuir con el tiempo.
¿Cómo actúa el Fezolinetant? Bloquea la neuroquinina B, un péptido que interviene en el proceso de regulación de la temperatura que tiene lugar en el hipotálamo. Detiene la reacción exagerada a pequeñas fluctuaciones y reduce la frecuencia y la gravedad de los sofocos.
¿Cuánto?
Fezolinetant se toma normalmente por vía oral, un comprimido de 45 mg al día. Debe tomarse a la misma hora del día para mantener niveles sanguíneos constantes.
¿Reacciones adversas?
Los efectos secundarios como náuseas, dolor de cabeza y fatiga no son frecuentes. Si se producen, suelen ser de leves a moderados y suelen disminuir a medida que el organismo se adapta a la medicación. No se encontraron diferencias en comparación con el grupo placebo.
Cuándo NO tomar
Si tiene alergia conocida al Fezolinetant o a sus componentes, es posible que tenga que probarlo primero para determinar si es alérgico.
Tampoco lo tome si padece una enfermedad renal grave o una insuficiencia hepática grave.
Debe evitarse el uso de Fezolinetant si padece hipertensión grave no controlada, antecedentes de infarto de miocardio, enfermedad arterial coronaria grave, angina inestable, insuficiencia cardiaca grave y ciertas arritmias, debido a los riesgos potenciales de empeoramiento. Estos pacientes requieren un tratamiento cardiovascular cuidadoso, y un profesional sanitario debe evaluar minuciosamente la introducción de nuevos medicamentos para garantizar su seguridad y eficacia.
Según las últimas investigaciones disponibles, el criterio de precaución para prescribir Fezolinetant a pacientes con determinadas afecciones cardiovasculares se basa principalmente en consideraciones clínicas generales y no en pruebas directas procedentes de estudios que relacionen Fezolinetant con resultados cardiovasculares adversos.
Interacciones con otros medicamentos
Fezolinetant puede interactuar con otros medicamentos, alterando potencialmente sus efectos.
Algunos antibióticos (p.ej. Ciprofloxacina) y antidepresivos (p.ej. Fluvoxamina y
Duloxetina) aumentan los niveles de Fezolinetant en la sangre, incrementando el riesgo de efectos secundarios.
Algunos fármacos antiepilépticos (p.ej. Carbamazepina y Fenobarbital), así como el tabaco, disminuyen los niveles de Fezolinetant, reduciendo su eficacia.
La terapia hormonal sustitutiva (THS) debe vigilarse estrechamente cuando se utiliza conjuntamente.
Informe siempre a su médico sobre sus medicamentos y suplementos actuales para evitar posibles interacciones.
Una nota sobre Fezolinetant y el cáncer de mama
Las pruebas actuales sugieren que el Fezolinetant no aumenta el riesgo de cáncer de mama, lo que lo convierte en una opción segura para las mujeres preocupadas por este riesgo. Sin embargo, aún se necesitan estudios a largo plazo para conocer a fondo su perfil de seguridad. Las mujeres con antecedentes de cáncer de mama o con alto riesgo de padecerlo deben consultar todas las opciones terapéuticas con un experto en el tratamiento de la menopausia.
La declaración de la empresa farmacéutica sobre el tratamiento de mujeres con antecedentes de cáncer de mama dice así: Debido a que el Fezolinetant no se estudió en pacientes con cáncer de mama que experimentaban síntomas similares a los de la menopausia y sólo se estudió en mujeres menopáusicas, deberán realizarse investigaciones futuras para evaluar la seguridad y la eficacia.
Una nota al respecto de un experto.
Es una verdadera lástima que las mujeres que más lo necesitan, las que han padecido cáncer de mama y suelen tener síntomas más graves durante el tratamiento, se sientan inseguras.
La afirmación de la empresa no significa que el fezolinetant no pueda prescribirse en estos casos, ya que no está contraindicado. Sin embargo, estas mujeres deben ser conscientes de que no se ha estudiado lo suficiente y de que se les está dejando que acepten un riesgo, aunque probablemente sea extremadamente pequeño, para conseguir una calidad de vida significativamente mejor.
Conclusión
Fezolinetant es una opción prometedora para tratar los síntomas vasomotores asociados a la menopausia, ofreciendo una alternativa no hormonal.
Tenga en cuenta que sólo trata un síntoma, que estoy de acuerdo en que es muy importante, y parece que lo hace muy bien, pero no cambia el impacto total de la deficiencia de estrógenos en la menopausia (osteoporosis, sarcopenia, neurodegeneración …).
Es un fármaco nuevo y fascinante, y estoy deseando ver qué muestra la experiencia a largo plazo.
Dr. Paul Raas
9 de junio de 2024
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